Цилапенем (Сilapenem), инструкция по применению препарата Цилапенем и состав, отзывы, противопоказания

Описание

Порошок от белого до желтого цвета.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий 0.25 г/0.25 г, 0.5 г/0.5 г

Лекарственные взаимодействия

Не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное – изолированное введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами. При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Введение Цилапенема сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и период полувыведения имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти препараты одновременно не рекомендуется).

Международное непатентованное название

Нет

Особые указания

Цилапенем не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны центральной нервной системы). Следует применять с осторожностью у пациентов с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/1.73 м2, заболеваниями центральной нервной системы.

Применение в педиатрической практике

У детей старше 3-х месяцев препарат применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов. Данных по эффективности и безопасности применения препарата для внутривенного введения у детей до 3-х месяцев и с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) недостаточно.

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность имипенема/циластатина при внутривенном введении у пожилых лиц старше 65 лет не отличается от таковых у лиц более молодого возраста. Однако, учитывая характерные для этой возрастной группы сниженные функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек, а также наличие сопутствующих заболеваний и сопутствующей медикаментозной терапии, следует соблюдать осторожность в выборе дозы, придерживаясь нижних границ рекомендуемых доз. Целесообразно проводить мониторинг выделительной функции почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Цилапенем, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. При передозировке препаратом возможно усиление побочного действия.

Лечение: специальной информации по лечению передозировки Цилапенемом нет. Цилапенем подвергается гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке неизвестна.

Побочные действия

Часто:

– тошнота, рвота, диарея. Более частые эпизоды тошноты и рвоты отмечаются на фоне гранулоцитопении

– повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы

– эозинофилия

– кожная сыпь, зуд

– тромбофлебит

Не часто:

– сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки

– гипотензия

– гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса

– панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, увеличение количества базофилов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, увеличение протромбинового времени

– снижение сывороточной концентрации натрия и хлора, повышение концентрации калия

– крапивница

– гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения

Редко:

– снижение слуха, звон в ушах, извращение вкуса

– олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, острая эритроцит-, лейкоцит- и цилиндрурия, повышение концентрации билирубина и изменение цвета мочи (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию), почечная недостаточность. Влияние препарата в изменениях почечной функции трудно оценить, поскольку обычно присутствуют и другие факторы, предрасполагающие к преренальной азотемии или ухудшению функции почек

– пигментация зубов и/или языка, псевдомембранозный энтероколит (клинически значимый как и в случае применения других антибактериальных препаратов широкого спектра действия), как во время, так и после завершения лечения, гепатит

– сердцебиение, тахикардия

– агранулоцитоз

– мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка

– кандидоз

– нарушение вкуса

Очень редко:

– головная боль, энцефалопатия, парестезии

– гастроэнтерит, фульминантный гепатит

– чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция, боль в грудном отделе позвоночника

– угнетение функции красного ростка костного мозга, гемолитическая анемия

– анафилактические реакции

Показания к применению

– инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcuspneumoniae, Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Acinetobacterspp., Enterobacterspp.

, Escherichiacoli ,Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp, Serratiamarcescens

– инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa

– интраабдоминальная инфекция, вызванная Enterococcusfaecalis,Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp, Morganellamorganii, Proteusspp., Pseudomonasaeruginosa, Bifidobacteriumspp., Clostridiumspp., Eubacteriumspp., Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumspp., Bacteroidesspp., включаяB.fragilis, Fusobacteriumspp.

– гинекологические инфекции, вызванные Enterococcusfaecalis; Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Escherichiacoli;

Streptococcusagalactiae(стрептококки группы В), Enterobacterspp., Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Klebsiellaspp, Proteusspp, Bifidobacteriumspp.

– бактериальная септицемия, вызванная Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis; Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Enterobacterspp.

, Escherichiacoli, Klebsiellaspp, Serratiaspp., Bacteroidesspp., включая B.fragilis, Pseudomonasaeruginosa

– инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcusfaecalis; Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcusepidermidis, Enterobacterspp., Pseudomonasaeruginosa

– инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcuspyogenes, Enterococcusfaecalis; Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы)

, Staphylococcusepidermidis, Acinetobacterspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellaspp,Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., Peptococcusspp.

– инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcusaureus(пенициллиназо-продуцирующие штаммы)

– предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам

– детский возраст до 3 месяцев

– дети с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/л)

– пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2

– одновременный прием с ганцикловиром и пробенецидом

– беременность (только по «жизненным» показаниям) и период лактации

Состав

Одна бутылка содержит

активные вещества: имипенем (в виде имипенема моногидрата) – 0.25 г или 0.5 г,

циластатин (в виде циластатина натриевой соли) – 0.25 г или 0.5 г

в виде смеси имипенема и циластатина натриевой соли.

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Торговое название

Цилапенем

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы имипенема – 20 %, циластатина – 40 %. Cmax имипенема при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 14-24, 21-58 и 41-83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при

внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин – 15-25, 31-49 и 56-80 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах.

В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения у взрослых 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0.7 л/кг, у новорожденных – 0.4-0.5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде.

Циластин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При внутривенном введении период полувыведения имипенема и циластатина у взрослых 1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1.2 ч; у новорожденных период полувыведения имипенема составляет 1.7-2.4 ч, циластатина – 3.8-8.4 ч; при нарушении функции почек период полувыведения имипенема 2.

9-4 ч, циластатина – 13.3-17.1 ч. Выводится преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2 % выводится через желчь с калом и 20-25 % – внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

Фармакодинамика

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Цилапенем активен в отношении Pseudomonasaeruginosa, Staphylococcusaureus, Streptococcusfaecalis и Bacteroidesfragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.

и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima – Herellea)

, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter

cloacae), Escherichiacoli, Gardnerellavaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу)

, Haemophilusparainfluenzae, Hafniaalvei, Klebsiellaspp (в том числе Klebsiellaoxytoca, Klebsiellaozaenae, Klebsiellapneumoniae)

, Moraxellaspp., Morganellamorganii (ранее Proteusmorganii), Neisseriagonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Yersiniaspp.

(ранее Pasteurella), в том числе Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis, Proteus vulgaris)

, Providencia spp. (в том числе Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri)

, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.

, Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий:

Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus)

, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в том числе (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius)

, Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens)

, Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); других микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Имипенем и ингибитор дегидропептидазы.

Код АТХ J01DH51

Форма выпуска и упаковка

По 0.25 г/0.25 г или 0.5 г/0.5 г активных веществ в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов вместимостью 100 мл, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

Каждую бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 12 бутылок с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповые коробки.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Kreon-Info.ru